Маленькие и эффективные. Ученые придумали способ уменьшить размер таблеток

Около 60 процентов лекарств на рынке содержат гидрофобные молекулы в качестве активных ингредиентов. Эти препараты, которые не растворяются в воде, трудно приготовить в виде таблеток, потому что они должны быть разбиты на очень мелкие кристаллы, чтобы их усвоил человеческий организм, сообщает MIT News

Команда инженеров-химиков из Массачусетского технологического института разработала более простой процесс внедрения гидрофобных лекарств в таблетки и капсулы. Их метод, который включает создание эмульсии лекарства, а затем ее кристаллизацию, позволяет внедрить более мощную дозу лекарств в одну таблетку.

"Если мы сможем достичь большего состава лекарств в таблетке, мы сможем делать их меньшими, но обеспечивающими тот же терапевтический эффект. Это может значительно улучшить соблюдение пациентом режима лечения, поскольку просто нужно будет принимать очень небольшую таблетку, а она все так же эффективна", — говорит Лян-Сюнь Чен, аспирант Массачусетского технологического института.

Большинство лекарств состоят из активного ингредиента, который сочетается с другими соединениями, эксципиентами, которые помогают стабилизировать лекарство и контролировать его распространение в организме.

В настоящее время для создания составов гидрофобных лекарств фармацевтические компании используют процесс, который требует измельчения соединения до нанокристаллов, которые легче усваиваются человеческими клетками. Затем эти кристаллы смешивают с наполнителями. Одним из наполнителей, который часто смешивают с гидрофобными лекарственными средствами, является метилцеллюлоза, соединение, полученное из целлюлозы. Метилцеллюлоза легко растворяется в воде, что помогает лекарствам быстрее усваиваться в организме.

Этот метод широко используется, но, по мнению ученых Массачусетского технологического института, имеет много недостатков. "Этап измельчения требует очень много времени и энергии, а абразивный процесс может вызвать изменения свойств активного ингредиента, что может разрушить терапевтический эффект", — говорит Чен.

Он и еще один ученый, Патрик Дойл, решили придумать более эффективный способ объединения гидрофобных лекарств с метилцеллюлозой путем образования эмульсии.

Ученые создали наноэмульсию, где размер капель измеряется нанометрами. Они взяли гидрофобный препарат под названием фенофибрат, который используется для снижения уровня холестерина, и растворили его в масле под названием анизол. Затем они объединили эту смесь с метилцеллюлозой, растворенной в воде, используя ультразвуковую обработку для создания наноразмерных капель масла. Метилцеллюлоза помогает предотвратить повторное разделение капель воды и масла, потому что она амфифильная, то есть может объединится как с каплями масла, так и с водой.

После образования эмульсии исследователи могут превратить ее в гель, капнув жидкость в нагретый сосуд с водой. Каждая капля, попадающая в воду, застывает за миллисекунды. Исследователи могут контролировать размер частиц, изменяя размер наконечника, с которого жидкость капает в сосуд с водой.

"Формирование частиц происходит практически мгновенно, поэтому все, что было в вашей жидкой капле, превращается в твердую частицу без каких-либо потерь", — говорит Дойл. "После высушивания у нас есть нанокристаллы фенофибрата, равномерно распределенные в растворе метилцеллюлозы".

Как только частицы с нанокристаллами сформированы, их можно измельчить в порошок, а затем спрессовать в таблетки, используя стандартные методы производства лекарств. Кроме того, исследователи могут заливать свой гель в формы вместо того, чтобы капать его в воду, что позволяет им создавать таблетки с лекарствами любой формы.

Используя технику наноэмульсии, исследователи смогли добиться примерно 60-процентного наполнения лекарственного средства в таблетке. Доступные сейчас составы фенофибрата имеют концентрацию лекарственного средства около 25 процентов. По словам ученых, эту технику можно легко адаптировать для наполнения даже более высокими концентрациями, увеличив соотношение масла и воды в эмульсии.

"Это может позволить нам производить более эффективные лекарства меньшего размера, которые легче глотать", — говорит Чен.