Уколи для діабетиків зможуть замінити на таблетки: вчені витратили 100 років на пошук рішення

Дослідники з Інституту Уолтера та Елізи Холл (ІУЕХ) у Мельбурні нарешті відповіли на питання, яке століттями ставило в безвихідь дослідників діабету: чи може молекула, відмінна від інсуліну, робити таку ж дію? Висновки команди дають ключове уявлення про майбутню розробку пероральних таблеток інсуліну, пише SciTechDaily.

У Фокус. Технології з'явився свій Telegram-канал. Підписуйтесь, щоб не пропускати найсвіжіші та найзахопливіші новини зі світу науки!

Вони успішно продемонстрували, як неінсулінова молекула може імітувати інсулін, необхідний для підтримки рівня цукру на крові. Дослідження під керівництвом ІУЕХ відкриває нові можливості для розробки ліків, які можуть замінити щоденні ін'єкції інсуліну для людей з діабетом 1 типу.

Ключові тези дослідження

• Дослідники точно візуалізували як молекула, що імітує інсулін, відтворює активність інсуліну для регулювання рівня глюкози в крові.
• Дослідження відповідає на сторічне питання про те, чи можна замінити інсулін.
• Отримані дані відкривають нові можливості розробки пероральних імітаторів інсуліну, які можуть замінити щоденні ін'єкції у хворих на цукровий діабет 1 типу.
• Люди з діабетом 1 типу не можуть виробляти інсулін і потребують щоденних ін'єкцій інсуліну, щоб контролювати рівень глюкози у крові.

Нове дослідження підтверджує, що альтернативні молекули можуть використовуватися для включення поглинання глюкози в кров, повністю оминаючи потребу в інсуліні. Але чому досі немає таблеток інсуліну?

Доктор Кірк сказав, що вчені щосили намагалися зробити інсулін у вигляді таблеток, тому що інсулін нестабільний і легко розщеплюється організмом при травленні.

"З моменту відкриття інсуліну 100 років тому розробка таблетки інсуліну була мрією дослідників діабету, але після десятиріч спроб успіху не було", — сказав він.

Зараз дослідження різко прискорилися з розвитком кріоелектронної мікроскопії (кріо-ЕМ), нової технології, яка може візуалізувати складні молекули в атомарних деталях, що дозволяє дослідникам швидко створювати тривимірні зображення ("креслення") інсулінового рецептора.

"За допомогою кріо-ЕМ у нас з'явилася можливість безпосередньо порівнювати, як різні молекули, включаючи інсулін, змінюють форму інсулінового рецептора. Взаємодія інсуліну виявляється набагато складнішим, ніж будь-хто припускав: і інсулін, і його рецептор різко змінюють форму в міру того, як вони об'єднуються", — сказав доктор Кірк.

Нове дослідження показує, як молекула, що імітує інсулін, діє на рецептор інсуліну і включає його, що є першим кроком на шляху, який змушує клітини поглинати глюкозу, коли рівень цукру в організмі надто високий.

Команда виконала складні кріо-ЕМ-реконструкції, щоб отримати креслення кількох молекул, званих пептидами, які, як відомо, взаємодіють з рецептором інсуліну та утримують його в "активному" положенні. Експерименти з кріо-ЕМ виявили один пептид, який може зв'язуватися з рецептором та активувати його аналогічно до інсуліну.

"Інсулін еволюціонував, щоб дбайливо утримувати рецептор, як рука, що з'єднує щипці. Пептиди, які ми використовували, працюють парами, щоб активувати рецептор інсуліну — як дві руки хапають пару щипців зовні", — сказав доктор Кірк.

Хоча терапевтичні результати далекі від результатів, відкриття команди може призвести до створення препарату, який замінить інсулін та знизить потребу в ін'єкціях у діабетиків.

"Вченим вдалося замінити ці види міметичних молекул ліками, які можна приймати у вигляді таблеток. Це ще не кінець, і буде потрібно більше подальших досліджень. Але приємно знати, що наше відкриття відчиняє двері для перорального лікування діабету 1 типу", — сказав доктор Кірк.

Раніше Фокус писав про те, як вчені змогли використати сміття для виробництва лікарських препаратів. У хіміко-біологічному підході до перероблення поліетилену використовують звичайний ґрунтовий гриб під назвою Aspergillus nidulans, який був генетично модифікований.