Маленькі та ефективні. Вчені придумали спосіб зменшити розмір таблеток

Близько 60 відсотків ліків на ринку містять гідрофобні молекули як активні інгредієнти. Ці препарати, які не розчиняються у воді, важко приготувати у вигляді таблеток, тому що вони повинні бути розбиті на дуже дрібні кристали, щоб їх засвоїв людський організм, повідомляє MIT News

Команда інженерів-хіміків з Массачусетського технологічного інституту розробила простіший процес впровадження гідрофобних ліків в таблетки і капсули. Їх метод, який включає створення емульсії ліків, а потім її кристалізацію, дозволяє вмістити потужнішу дозу ліків в одну таблетку.

"Якщо ми зможемо досягти більшого складу ліків в таблетці, ми зможемо робити їх меншими, але вони забезпечуватимуть той самий терапевтичний ефект. Це може значно поліпшити дотримання пацієнтом режиму лікування, оскільки просто потрібно буде приймати дуже невелику таблетку, а вона так само ефективна", — каже Лян-Сюнь Чен, аспірант Массачусетського технологічного інституту.

Більшість ліків складаються з активного інгредієнта, який поєднується з іншими сполуками, ексципієнтами, які допомагають стабілізувати ліки і контролювати їх поширення в організмі.

Зараз для створення складів гідрофобних ліків фармацевтичні компанії використовують процес, який вимагає подрібнення сполуки до нанокристалів, які легше засвоюються людськими клітинами. Потім ці кристали змішують з наповнювачами. Одним з наповнювачів, який часто змішують з гідрофобними лікарськими засобами, є метилцелюлоза, з'єднання, отримане з целюлози. Метилцелюлоза легко розчиняється у воді, що допомагає лікам швидше засвоюватися в організмі.

Цей метод широко використовується, але, на думку вчених Массачусетського технологічного інституту, має багато недоліків. "Етап подрібнення вимагає дуже багато часу та енергії, а абразивний процес може викликати зміни властивостей активного інгредієнта, що може зруйнувати терапевтичний ефект", — говорить Чен.

Він і ще один вчений, Патрік Дойл, вирішили придумати ефективніший спосіб об'єднання гідрофобних ліків з метилцелюлозою шляхом утворення емульсії.

Вчені створили наноемульсії, де розмір крапель вимірюється нанометрами. Вони взяли гідрофобний препарат під назвою фенофібрат, який використовується для зниження рівня холестерину, і розчинили його в маслі під назвою анізол. Потім вони об'єднали цю суміш з метилцелюлозою, розчиненою у воді, використовуючи ультразвукову обробку для створення нанорозмірних крапель олії. Метилцелюлоза допомагає запобігти повторному поділу крапель води і масла, тому що вона амфіфільна, тобто може об'єднається як з краплями масла, так і з водою.

Після утворення емульсії дослідники можуть перетворити її в гель, капнувши рідину в нагріту посудину з водою. Кожна крапля, яка потрапляє у воду, застигає за мілісекунди. Дослідники можуть контролювати розмір частинок, змінюючи розмір наконечника, з якого рідина капає в посудину з водою.

"Формування частинок відбувається практично миттєво, тому все, що було у вашій рідкій краплі, перетворюється у тверду частку без будь-яких втрат", — говорить Дойл. "Після висушування у нас є нанокристали фенофібрату, рівномірно розподілені у розчині метилцелюлози".

Як тільки частинки з нанокристалами сформовані, їх можна подрібнити в порошок, а потім спресувати в таблетки, використовуючи стандартні методи виробництва ліків. Крім того, дослідники можуть заливати свій гель у форми замість того, щоб капати його в воду, що дозволяє їм створювати таблетки з ліками будь-якої форми.

Використовуючи техніку наноемульсії, дослідники змогли домогтися приблизно 60-відсоткового наповнення лікарського засобу в таблетці. Доступні зараз склади фенофібрату мають концентрацію лікарського засобу близько 25 відсотків. За словами вчених, цю техніку можна легко адаптувати для наповнення навіть вищими концентраціями, збільшивши співвідношення масла і води в емульсії.

"Це може дозволити нам виробляти ефективніші ліки меншого розміру, які легше ковтати", — говорить Чен.