Уколы для диабетиков смогут заменить таблетками: ученые потратили 100 лет на поиск решения

Исследователи из Института Уолтера и Элизы Холл (ИУЭХ) в Мельбурне, наконец, ответили на вопрос, который веками ставил в тупик исследователей диабета: может ли молекула, отличная от инсулина, оказывать такое же действие? Выводы команды дают ключевое представление о будущей разработке пероральных таблеток инсулина, пишет SciTechDaily.

У Фокус. Технологии появился свой Telegram-канал. Подписывайтесь, чтобы не пропускать самые свежие и захватывающие новости из мира науки!

Они успешно продемонстрировали, как неинсулиновая молекула может имитировать инсулин, необходимый для поддержания уровня сахара в крови. Исследование под руководством ИУЭХ открывает новые возможности для разработки лекарств, которые могли бы заменить ежедневные инъекции инсулина для людей с диабетом 1 типа.

Ключевые тезисы исследования

• Исследователи точно визуализировали, как молекула, имитирующая инсулин, воспроизводит активность инсулина для регулирования уровня глюкозы в крови.
• Исследование отвечает на столетний вопрос о том, можно ли заменить инсулин
• Полученные данные открывают новые возможности для разработки пероральных имитаторов инсулина, которые могут заменить ежедневные инъекции у больных сахарным диабетом 1 типа.
• Люди с диабетом 1 типа не могут вырабатывать инсулин и нуждаются в ежедневных инъекциях инсулина, чтобы контролировать уровень глюкозы в крови.

Новое исследование подтверждает, что альтернативные молекулы могут использоваться для включения поглощения глюкозы в кровь, полностью обходя потребность в инсулине. Но почему же до сих пор нет таблеток инсулина?

Доктор Кирк сказал, что ученые изо всех сил пытались сделать инсулин в виде таблеток, потому что инсулин нестабилен и легко расщепляется организмом при пищеварении.

"С момента открытия инсулина 100 лет назад разработка таблетки инсулина была мечтой исследователей диабета, но после десятилетий попыток успеха не было", — сказал он.

В настоящее время исследования резко ускорились с развитием криоэлектронной микроскопии (крио-ЭМ), новой технологии, которая может визуализировать сложные молекулы в атомарных деталях, что позволяет исследователям быстро создавать трехмерные изображения ("чертежи") рецептора инсулина.

"С помощью крио-ЭМ у нас появилась возможность напрямую сравнивать, как различные молекулы, включая инсулин, изменяют форму инсулинового рецептора. Взаимодействие инсулина оказывается гораздо более сложным, чем кто-либо предполагал: и инсулин, и его рецептор резко меняют форму по мере того, как они объединяются", — сказал доктор Кирк.

Новое исследование показывает, как молекула, имитирующая инсулин, действует на рецептор инсулина и включает его, что является первым шагом на пути, который заставляет клетки поглощать глюкозу, когда уровень сахара в организме слишком высок.

Команда выполнила сложные крио-ЭМ-реконструкции, чтобы получить чертежи нескольких молекул, называемых пептидами, которые, как известно, взаимодействуют с рецептором инсулина и удерживают его в "активном" положении. Эксперименты с крио-ЭМ выявили один пептид, который может связываться с рецептором и активировать его аналогично инсулину.

"Инсулин эволюционировал, чтобы бережно удерживать рецептор, как рука, соединяющая щипцы. Пептиды, которые мы использовали, работают парами, чтобы активировать рецептор инсулина — как две руки хватают пару щипцов снаружи", — сказал доктор Кирк.

Хотя терапевтические результаты далеки от результатов, открытие команды может привести к созданию препарата, который заменит инсулин и снизит потребность в инъекциях у диабетиков.

"Ученым удалось заменить эти виды миметических молекул лекарствами, которые можно принимать в виде таблеток. Это еще не конец, и потребуется больше дальнейших исследований. Но приятно знать, что наше открытие открывает двери для перорального лечения диабета 1 типа", — сказал доктор Кирк.

Ранее Фокус писал про то, как ученые смогли использовать мусор для производства лекарственных препаратов. В химико-биологическом подходе к переработке полиэтилена используется обычный почвенный гриб под названием Aspergillus nidulans, который был генетически модифицирован.