Уколы для диабетиков смогут заменить таблетками: ученые потратили 100 лет на поиск решения

Исследователи решили столетний вопрос, обнаружив, что молекула, отличная от инсулина, может иметь такой же эффект. Это дает ценную информацию для будущего создания пероральных таблеток инсулина.

Ключевые тезисы исследования

Исследователи точно визуализировали, как молекула, имитирующая инсулин, воспроизводит активность инсулина для регулирования уровня глюкозы в крови.
Исследование отвечает на столетний вопрос о том, можно ли заменить инсулин
Полученные данные открывают новые возможности для разработки пероральных имитаторов инсулина, которые могут заменить ежедневные инъекции у больных сахарным диабетом 1 типа.
Люди с диабетом 1 типа не могут вырабатывать инсулин и нуждаются в ежедневных инъекциях инсулина, чтобы контролировать уровень глюкозы в крови.

Новое исследование подтверждает, что альтернативные молекулы могут использоваться для включения поглощения глюкозы в кровь, полностью обходя потребность в инсулине. Но почему же до сих пор нет таблеток инсулина?

Доктор Кирк сказал, что ученые изо всех сил пытались сделать инсулин в виде таблеток, потому что инсулин нестабилен и легко расщепляется организмом при пищеварении.

"С момента открытия инсулина 100 лет назад разработка таблетки инсулина была мечтой исследователей диабета, но после десятилетий попыток успеха не было", — сказал он.

В настоящее время исследования резко ускорились с развитием криоэлектронной микроскопии (крио-ЭМ), новой технологии, которая может визуализировать сложные молекулы в атомарных деталях, что позволяет исследователям быстро создавать трехмерные изображения ("чертежи") рецептора инсулина.

"С помощью крио-ЭМ у нас появилась возможность напрямую сравнивать, как различные молекулы, включая инсулин, изменяют форму инсулинового рецептора. Взаимодействие инсулина оказывается гораздо более сложным, чем кто-либо предполагал: и инсулин, и его рецептор резко меняют форму по мере того, как они объединяются", — сказал доктор Кирк.

Новое исследование показывает, как молекула, имитирующая инсулин, действует на рецептор инсулина и включает его, что является первым шагом на пути, который заставляет клетки поглощать глюкозу, когда уровень сахара в организме слишком высок.

Команда выполнила сложные крио-ЭМ-реконструкции, чтобы получить чертежи нескольких молекул, называемых пептидами, которые, как известно, взаимодействуют с рецептором инсулина и удерживают его в "активном" положении. Эксперименты с крио-ЭМ выявили один пептид, который может связываться с рецептором и активировать его аналогично инсулину.

"Инсулин эволюционировал, чтобы бережно удерживать рецептор, как рука, соединяющая щипцы. Пептиды, которые мы использовали, работают парами, чтобы активировать рецептор инсулина — как две руки хватают пару щипцов снаружи", — сказал доктор Кирк.

Хотя терапевтические результаты далеки от результатов, открытие команды может привести к созданию препарата, который заменит инсулин и снизит потребность в инъекциях у диабетиков.

"Ученым удалось заменить эти виды миметических молекул лекарствами, которые можно принимать в виде таблеток. Это еще не конец, и потребуется больше дальнейших исследований. Но приятно знать, что наше открытие открывает двери для перорального лечения диабета 1 типа", — сказал доктор Кирк.

Ранее Фокус писал про то, как ученые смогли использовать мусор для производства лекарственных препаратов. В химико-биологическом подходе к переработке полиэтилена используется обычный почвенный гриб под названием Aspergillus nidulans, который был генетически модифицирован.